研究藥物設計和合成對藥物研究和開發的重要性 [2-14]

#藥物化學  #生物分子  #生物醫藥

哥倫比亞大學，是一所位於美國紐約曼哈頓的世界頂尖私立研究型大學，為美國大學協會的十四所創始學院之一，常春藤盟校之一。哥倫比亞大學是美國歷史最悠久的五所大學之一，也是培養諾貝爾獎得主最多的大學之一。哥大校園裡還走出5位美國開國元勳，歐巴馬、羅斯福等四位美國總統，34位各國元首和政府首腦，10位美國最高法院大法官。哥倫比亞大學擁有世界一流的法學院、商學院、醫學院、新聞學院、國際關係學院、工程學院等。哥大新聞學院頒發的普立茲獎是美國新聞界的最高榮譽。哥大是美國重要的研究機構之一，發明了人機介面、雷射、微波激射器、核磁共振。完成果蠅實驗成為現代遺傳學的起源。證明地球板塊構造學說。二戰時，製造原子彈的曼哈頓計畫誕生在哥大。

現代藥物的開發是一個複雜的過程，需要改進的方法用於有機分子的選擇性轉化。通常情況下，藥物化學工作在發現階段的重點是為化合物產生有價值的結構/活性關係正在接受活動篩檢。在這個階段，主要的合成挑戰與選擇性有關將可用的構建塊轉換為多種官能化的衍生物。在下一階段，過程化學家接管了該計畫並面臨與尋找在藥物化學部分確定的候選人的最短和最有效的途徑活動。本課程概述了在不同階段使用的反應藥物開發過程。使用文獻中的代表性例子，我們將專注於各類藥物及其合成。

本課程著重於藥物設計和合成中的重要概念。將討論藥物設計的合理基礎，包括合成和藥物概念。主題包括構效關係、合成和反應機制，以及藥物的案例研究。將討論生物系統中各種藥物類別的藥理學和藥物動力學以及與不同類別藥物的蛋白質/酶相互作用。

● 藥物-受體交互作用：藥物化學中重要官能基的介紹、物理化學面與藥物作用原理

● 藥物劑量關係、激動劑和拮抗劑的作用、療效。影響藥物吸附、分佈、代謝和排泄的因素。

● 藥物毒性機制。

● 構效與定量結構關係：基於藥效團的藥物設計；分子擬態；結構修飾。藥物結構和溶解度。